Inaktive Pillenbestandteile könnten die Dosis Ihrer Medikamente erhöhen.

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Die durchschnittliche Medikation enthält eine Mischung aus acht “inaktiven” Inhaltsstoffen, die den Pillen zugesetzt werden, damit sie besser schmecken, länger halten und die Wirkstoffe im Inneren stabilisieren. Einige dieser Zusatzstoffe werden nun genauer auf ihre Fähigkeit hin untersucht, bei einigen Patienten allergische Reaktionen zu verursachen. Aber jetzt haben die Forscher des MIT in einer neuen Wendung entdeckt, dass zwei weitere inaktive Inhaltsstoffe die Stärke der Medikamente zum Nutzen einiger Patienten tatsächlich erhöhen können.

In einer am 17. März in Cell Reports veröffentlichten Studie berichten Forscher, dass Vitamin-A-Palmitat, ein übliches Ergänzungsmittel, und Gummiharz, ein beliebtes Überzugsmittel für Pillen und Kaugummi, Hunderte von Medikamenten, von Blutgerinnungsmitteln und Krebsmedikamenten bis hin zu rezeptfreien Schmerzmitteln, wirksamer machen könnten. Sie skizzieren auch eine Methode zur Nutzung des maschinellen Lernens, um andere inaktive Inhaltsstoffe mit ungenutztem therapeutischen Wert zu finden.

“Alles, was Sie einnehmen, hat eine potenzielle Wirkung, aber diese Wirkung auf die molekulare Ebene zurückzuverfolgen, kann eine Herkulesarbeit sein”, sagt der leitende Autor der Studie, Giovanni Traverso, ein Assistenzprofessor in der Abteilung für Maschinenbau und ein Gastroenterologe am Brigham and Women’s Hospital. “Das maschinelle Lernen gibt Ihnen die Möglichkeit, den Suchraum einzugrenzen.”

Die Forscher konzentrierten ihre Suche auf zwei Proteine im Körper, die für ihre übergroße Rolle bei der Medikamentenverabreichung bekannt sind: das Transportprotein P-Glykoprotein (P-gp) und das Stoffwechselprotein UDP-Glucuronosyltranferase-2B7 (UGT2B7). Eines oder beide sind an der Modulation der Wirkung von 20 Prozent der fast 1.900 von der US Food and Drug Administration (FDA) zugelassenen Medikamente beteiligt.

Die Forscher wollten wissen, ob einer der 800 von der FDA zugelassenen Lebensmittel- und Arzneimittelzusätze die Funktion eines der beiden Proteine verfälscht. Ein Screening aller 800 Verbindungen von Hand wäre mühsam und teuer. Also bauten sie stattdessen eine Computerplattform, um die Arbeit für sie zu erledigen, und passten eine Methode an, die von Pharmaunternehmen verwendet wird, um Wechselwirkungen zwischen Medikamenten auszuschließen.

Sie fütterten das System mit den chemischen Strukturen der 800 inaktiven Inhaltsstoffe der FDA sowie mit Millionen von Medikamenten und anderen Verbindungen, von denen bekannt ist, dass sie die Funktion von Enzymen beeinträchtigen. Dann baten sie die Plattform, vorherzusagen, welche Lebensmittel- und Medikamentenzusätze am ehesten P-gp und UGT2B7 stören und die Wirksamkeit eines Medikaments verändern würden, indem sie mehr in den Körper eindringen lassen, im Falle von P-gp, oder seinen Austritt verlangsamen, wie bei UGT2B7.

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Durch maschinelles Lernen konnten die Forscher schnell Vergleiche zwischen Millionen von Medikamenten und inaktiven Inhaltsstoffen anstellen, um die Zusatzstoffe zu identifizieren, die am wahrscheinlichsten eine Wirkung haben. Zwei Spitzenkandidaten…

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