Strukturbasiertes Design von antiviralen Arzneimittelkandidaten zielt auf die SARS-CoV-2-Hauptprotease.

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Ein Team von chinesischen Wissenschaftlern hat vor kurzem zwei neue Verbindungen entwickelt, die die SARS-CoV-2-Hauptprotease (Mpro) hemmen, und eine davon ist ein guter Wirkstoffkandidat für weitere klinische Studien.Die Forschung, die am 22.

April online in Science veröffentlicht wurde, wurde von Prof.

Liu Hong und Prof.

Xu Yechun vom Shanghai Institute of Materia Medica (SIMM) der Chinesischen Akademie der Wissenschaften (CAS), Prof.

Yang Haitao vom Shanghai Institute for Advanced Immunochemical Studies der ShanghaiTech University, Prof.

Zhang Lei-Ke vom Wuhan Institute of Virology des CAS und ihren Mitarbeitern durchgeführt.Bis zum 22.

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April wurden mehr als 2,5 Millionen Fälle von COVID-19 bestätigt, mit mehr als 170 Tausend Todesfällen.

Für die Prävention und Behandlung von COVID-19 stehen derzeit keine klinisch wirksamen Impfstoffe oder spezifischen antiviralen Medikamente zur Verfügung.SARS-CoV-2 – der ätiologische Erreger, der für den globalen COVID-19-Ausbruch verantwortlich ist – ist ein behülltes, positiv reagierendes, einzelsträngiges RNA-Virus, und SARS-CoV-2 Mpro spielt eine entscheidende Rolle in seinem Lebenszyklus.

Da SARS-CoV-2 Mpro kein menschliches Homolog hat, ist es ein ideales Ziel für antivirale Medikamente.Nach der Analyse der substratbindenden Taschen von SARS-CoV-2 Mpro entwarfen und synthetisierten die Wissenschaftler zwei Verbindungen, 11a und 11b.

Ein auf Fluoreszenz-Resonanz-Energietransfer (FRET) basierender Spaltungsassay wurde dann zur Bestimmung ihrer IC50-Werte verwendet.

Die Ergebnisse zeigten eine ausgezeichnete SARS-CoV-2 Mproinhibitorische Aktivität sowohl für 11a als auch für 11b, mit IC50-Werten von 0,053 ± 0,005 μM und 0,040 ± 0,002 μM.Die Forscher setzten auch Immunfluoreszenz, quantitative Echtzeit-PCR und Plaque-Assay ein, um die antivirale Aktivität von 11a und 11b zu überwachen.

Die Ergebnisse zeigten alle, dass die Verbindungen 11a und 11b eine gute anti-SARS-CoV-2-Infektionsaktivität in der….

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